Kas yra S-4 (Andrarinas)

S-4, parduodamas kaipandarinas, yra geriamas biologiškai prieinamas nesteroidinis selektyvus androgenų receptorių moduliatorius (SARM).Andarinas yra dalinis androgenų receptorių agonistas.

S-4, kaip ir kiti SARMS, buvo sukurti 2000-ųjų pradžioje, siekiant įveikti farmakologinius ir farmakokinetinius steroidinių androgenų receptorių agonistų (ty testosterono ir DHT) apribojimus, kurie žinomi susiję su kepenų ir širdies ligomis.

Junginys S-4 buvo naudojamas tyrimuose su gyvūnais, tačiau dėl regėjimo sutrikimų jo atsisakyta prieš bet kokius I fazės klinikinius tyrimus su žmonėmis.Šie poveikiai atsiranda, kai S-4 molekulė jungiasi prie akies receptorių;kuo agresyvesnis surišimas, tuo daugiau diskomforto patiriama.Nustatyta, kad dėl unikalaus mechaninio vaisto veikimo regėjimo sutrikimai buvo tokie dažni, kad bandymai buvo nutraukti.

KaipS4Andarino darbas

Vienas iš siūlomų mechanizmųS4, yra tai, kad jis visiškai blokuoja DHT surišimą.Dihidrotestosteronas (DHT, 5α-dihidrotestosteronas, 5α-DHT, androstanolonas arba stanolonas) yra endogeninis androgeninis lytinis hormonas.Palyginti su testosteronu, DHT yra daug stipresnis androgenų receptorių agonistas.

S-4 turi didelį androgenų receptorių (AR) surišimo afinitetą.Tyrimai parodė, kad S-4 yra mažiau stiprus ir efektyvus nei testosterono propionatas (TP) androgeniniam aktyvumui, tačiau jų anabolinis aktyvumas buvo panašus arba didesnis nei TP.

S-4 yra pilnas androgenų receptorių agonistas raumenų audinyje ir dalinis agonistas prostatoje.Taigi, S-4 stipriai stimuliuoja raumenų augimą, bet negali išlaikyti prostatos dydžio.Testosteronas tokiu pačiu mastu skatina raumenų ir prostatos augimą.S-4 sukelia reikšmingą liuteinizuojančio hormono (LH) arba folikulus stimuliuojančio hormono slopinimą.

S-4 (andarinas) Privalumai

Nors buvo atlikta daug tiriamųjų tyrimų, daugiau tyrimų vyksta ir yra ankstyvosiose plėtros stadijose.Remiantis ikiklinikiniais duomenimis, SARMS kūrimas klinikiniam ir terapiniam naudojimui kaip androgenų alternatyva yra perspektyvus.

Skirtingai nuo anabolinių steroidų, kurie jungiasi prie androgenų receptorių daugelyje viso kūno audinių, atskiri SARM selektyviai jungiasi prie androgenų receptorių tam tikruose audiniuose, bet ne kituose.Nepaisant to, jie vis dar turi androgeninį ir anabolinį poveikį.

SARMS nėra anaboliniai steroidai;greičiau jie yra sintetiniai ligandai, kurie jungiasi prie androgenų receptorių.Priklausomai nuo jų molekulinės struktūros, jie veikia kaip agonistai, daliniai agonistai ir antagonistai.Taigi, SARMS selektyviai moduliuoja arba tarpininkauja koreguliatoriams ir transkripcijos faktoriams arba signalizacijos kaskadiniams baltymams, kad skatintų anabolinį aktyvumą.

Tyrimai parodė, kad S-4 yra pilnas androgenų receptorių agonistas raumenų audinyje ir dalinis prostatos agonistas, todėl jis yra idealus kandidatas kaip alternatyva steroidiniams androgenų receptorių agonistams (ty testosteronui ir DHT) dėl susijusių nepageidaujamų poveikių. kepenims, širdžiai ir vaisingumui.

Pažymėtina, kad nors SARMS, pvz., S4, padidina androgenų aktyvumą, jis nėra tinkamas kandidatas pakaitinei hormonų terapijai, nes jis aromatizuojasi į estrogenus.